Växter har använts som läkemedel redan 2000-3000 år f. Kr och denna användning utvecklades till läkekonst med tiden. I Europa var den grekiska läkaren Hippokrates den första som skrev verk om läkeväxter ungefär 400 år f. Kr. Efter honom kom det flera läkare som också engagerade sig i naturläkekonsten och skrev böcker om medicinalväxter.
Under medeltiden utövades en stor del av läkekonsten på klostren. Munkarna sysslade bland annat med att översätta medicinska skrifter från andra språk till latin. I klostrens trädgårdar odlades medicinalväxter t.ex. kummin, fänkål, rosmarin med flera. En växt som särskilt användes av munkarna var angelikan som ansågs vara ett utmärkt medel mot pesten.
Carl Von Linne var en svensk läkare och botanist om levde under 1700-talet. Han jobbade med att göra en lista över medicinska växter och deras verkan. Detta samlade han i sitt verk Materia Medica, där han även beskriver vilka delar av medicinalväxterna som kan användas. I denna lista är läkeväxterna indelade i ett system efter deras kön och befruktningsdelar.
Det var först på slutet av 1800-talet som man började framställa läkemedel på syntetisk väg. Många medicinalväxter används idag för att få fram nya innehållsämnen som man kan behandla på kemisk väg för att utveckla nya material till nya substanser.