Läkemedel verkar på olika sätt i kroppen, men de verkar oftast genom kommunikationer mellan nervceller eller nervceller och andra celler i kroppen. Kommunikationerna sker när läkemedlet eller kroppens egna signalämnen tas upp av receptorerna (mottagare) som finns på cellens yta. Receptorer är proteinkanaler genom cellmembranet. I cellen finns det olika receptorer som är speciella för olika signalämnen eller läkemedel.
När läkemedlet binder sig till receptorn åstadkommer det en svarsreaktion i cellen. Exempel på detta är vissa naturläkemedel som är lugnande på grund av sitt innehåll av lugnande substanser. När dessa tas upp av receptorerna förorsakar de en svarsrektion i cellen då de ändrar cellens laddning och gör att den blir mindre aktiv.
Vissa läkemedel har till uppgift att blockera dessa receptorer så att kroppens egna signalämnen inte kan bida sig till receptorn och ge en effekt. Andra verkar genom att förstöra dessa signalämnen så de inte kan verka längre.